Hipertensión esencial: Carvedilol está indicado en el tratamiento de la hipertensión esencial. Puede emplearse solo o en combinación con otros fármacos antihipertensivos, especialmente diuréticos del tipo de las tiazidas. Tratamiento prolongado de la cardiopatía isquémica: Carvedilol es eficaz en diversas enfermedades asociadas con el síndrome de la cardiopatía isquémica: angina crónica estable, insuficiencia microvascular silente, angina variante y angina inestable. Tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva sintomática: Carvedilol está indicado para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva sintomática de moderada a grave, en pacientes con disfunción sistólica del ventrículo izquierdo sometidos a tratamiento estándar con diuréticos, inhibidores de la ECA, digoxina y vasodilatadores. En estudios clínicos se ha observado que carvedilol mejora la función cardíaca, disminución de la mortalidad y de la morbilidad y de la progresión de la enfermedad.

Mecanismo de acción: Carvedilol es un agente beta-bloqueante vasodilatador no selectivo con propiedades antioxidantes. Ha podido demostrarse que la vasodilatación se consigue principalmente mediante el bloqueo selectivo de adrenorreceptores alfa1. Carvedilol reduce la resistencia vascular periférica mediante vasodilatación y atenúa la actividad del sistema nervioso simpático mediante beta-bloqueo. La actividad de la renina plasmática se halla reducida y es raro observar retención de líquidos.

Carvedilol no debe administrarse a pacientes con: Insuficiencia cardíaca descompensada de la clase IV según la New York Heart Association (NYHA) que precise uso de inotrópicos intravenosos. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) con componente broncoespástico que no pueda ser tratado mediante tratamiento oral o inhalado. Insuficiencia hepática clínicamente manifiesta. Al igual que ocurre con otros agentes con actividad beta-bloqueante, Carvedilol no debe administrarse a pacientes con: Hipersensibilidad al fármaco. Asma. Bloqueo A-V de segundo y tercer grado.

En pacientes con insuficiencia cardíaca controlada con digitálicos, diuréticos y un inhibidor de la ECA, Carvedilol debe administrarse con precaución. Dado que, hasta el momento, existen pocos datos en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva clase IV de la NYHA, en caso de ser necesario iniciar tratamiento con Carvedilol, se deberá hacerlo bajo estricta supervisión médica. En pacientes con insuficiencia ventricular izquierda tras un infarto agudo de miocardio, se recomienda iniciar el tratamiento con Carvedilol al menos 48 horas después del evento, cuando el paciente esté clínicamente estable y debe haber recibido un tratamiento estándar con inhibidores de la ECA. Se debe tener especial precaución en pacientes con diabetes mellitus, puesto que una hipoglucemia aguda puede enmascarar síntomas clínicos y Carvedilol puede potenciar la acción de la insulina y los antidiabéticos orales. Se ha observado un deterioro reversible de la función renal en el tratamiento con Carvedilol a pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva y presión arterial sistólica <100 mmHg. En pacientes con insuficiencia renal crónica, se recomienda controlar la función renal y, si se observa deterioro, suspender o reducir la dosis. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, la insuficiencia cardíaca y la retención de líquidos pueden empeorar durante el aumento de la dosis o requerir una posología más elevada. Se debe suspender el tratamiento si no se consigue una estabilización. Carvedilol debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica con componente broncoespástico, solo si no se dispone de alternativas terapéuticas. En pacientes con insuficiencia hepática, Carvedilol está contraindicado.

Forma de administración: Los comprimidos deben tomarse con una cantidad suficiente de líquido. No es necesario tomar Carvedilol con alimentos, pero en pacientes con insuficiencia cardíaca se recomienda tomarlo con los alimentos para reducir la velocidad de absorción. Hipertensión esencial: La dosis recomendada es una vez diaria. La dosis inicial recomendada para iniciar el tratamiento es de 12,5 mg una vez al día durante dos días. Posteriormente, la dosis habitual es de 25 mg una vez al día. Si fuera necesario, la dosis puede incrementarse posteriormente a intervalos de dos semanas hasta alcanzar la dosis máxima recomendada de 50 mg administrados en dosis divididas (dos veces al día). Tratamiento prolongado de la cardiopatía isquémica: Adultos: La dosis recomendada para iniciar la terapia es de 12,5 mg dos veces al día durante dos días. A continuación, la dosis recomendada es de 25 mg dos veces al día. Si fuera necesario, la dosis puede aumentarse posteriormente a intervalos de dos semanas hasta alcanzar la dosis máxima recomendada de 100 mg administrados en dosis divididas (dos veces al día). Ancianos: La dosis máxima recomendada para pacientes de edad avanzada es de 50 mg administrados en dosis divididas (dos veces al día). Tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva sintomática: LA DOSIS DEBE SER DETERMINADA INDIVIDUALMENTE Y EL PACIENTE DEBE SER VIGILADO MUY DE CERCA POR EL MÉDICO DURANTE EL PERÍODO DE AJUSTE A DOSIS MÁS ELEVADAS. Antes de iniciar el tratamiento con Carvedilol, la posología de digitálicos, diuréticos e inhibidores de la ECA con los que se haya efectuado el tratamiento estándar debe estar estabilizada. Adultos y ancianos: El tratamiento debe comenzar con dosis bajas y se aumentará de forma gradual, a intervalos de al menos dos semanas, según la tolerancia del paciente. La dosis inicial recomendada es de 3,125 mg dos veces al día durante dos semanas. Si esta dosis es bien tolerada, puede aumentarse a 6,25 mg dos veces al día, luego a 12,5 mg dos veces al día y posteriormente a 25 mg dos veces al día. La dosis debe aumentarse hasta alcanzar la dosis máxima tolerada por el paciente. La dosis máxima recomendada es de 25 mg dos veces al día en pacientes con peso inferior a 85 kg, y 50 mg dos veces al día en pacientes con peso superior a 85 kg. Durante el ajuste de dosis: El médico debe examinar al paciente, evaluar la función cardíaca y la presión arterial. Si se observa empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o retención de líquidos, se debe aumentar la dosis de diuréticos. Si los síntomas persisten, puede recurrirse a una reducción de la dosis de Carvedilol. Pacientes con insuficiencia renal: La posología debe ajustarse para cada paciente individualmente, pero de forma general no se requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal leve o moderada. La dosis de Carvedilol en pacientes con insuficiencia renal no debe exceder la dosis máxima recomendada para pacientes con función renal normal. Pacientes con insuficiencia hepática: Carvedilol está contraindicado en pacientes con disfunción hepática clínicamente manifiesta. Ancianos: Los pacientes ancianos pueden ser más susceptibles a los efectos de Carvedilol y deben vigilarse más cuidadosamente. Niños y adolescentes: No se ha establecido todavía la seguridad y eficacia de Carvedilol en niños menores de 18 años.

La frecuencia de las reacciones adversas se describe utilizando la convención: Muy frecuentes (=1/10) Frecuentes (=1/100 a <1/10) Poco frecuentes (=1/1.000 a <1/100) Raras (=1/10.000 a <1/1.000) Muy raras (<1/10.000), frecuencia no conocida. Trastornos del sistema nervioso: Mareos, cefalea (frecuentes). Parestesias (poco frecuentes). Trastornos psiquiátricos: Depresión, trastornos del sueño (poco frecuentes). Trastornos cardíacos: Bradicardia, edema, hiperemia, bloqueo A-V (frecuentes). Insuficiencia cardíaca (poco frecuente). Trastornos vasculares: Hipotensión ortostática, síncope (frecuentes). Trastornos gastrointestinales: Náuseas, diarrea, vómitos, dolor abdominal (frecuentes). Trastornos respiratorios: Disnea, broncoespasmo (poco frecuentes). Trastornos generales: Fatiga (frecuente).

Los estudios de interacciones se han realizado en adultos. Al igual que ocurre con otros agentes con actividad beta-bloqueante, Carvedilol puede potenciar el efecto de otros fármacos antihipertensivos (por ejemplo, antagonistas del calcio, diuréticos, inhibidores de la ECA). Carvedilol puede potenciar los efectos de la insulina y los antidiabéticos orales, enmascarando síntomas de hipoglucemia. Se debe tener precaución en pacientes tratados con digoxina, ya que puede aumentar las concentraciones plasmáticas de digoxina. Carvedilol es sustrato y moderado inhibidor de la glicoproteína P, por lo que la administración concomitante podría modificar la biodisponibilidad de fármacos transportados por esta proteína. Inhibidores e inductores del CYP2D6 y CYP2C9 pueden modificar el metabolismo sistémico y/o presistémico del carvedilol, provocando un incremento o disminución de sus concentraciones plasmáticas. Verapamilo, diltiazem, amiodarona u otros antiarrítmicos: Cuando se administran conjuntamente por vía oral, se han observado casos aislados de alteraciones en la conducción (incluido bloqueo AV) y alteraciones hemodinámicas. No deben administrarse por vía intravenosa junto con carvedilol. Otros medicamentos: Clonidina: la administración conjunta puede aumentar el riesgo de alteraciones en la conducción AV. Digoxina: aumenta el riesgo de bradicardia. Rifampicina: puede reducir las concentraciones plasmáticas de carvedilol. Cimetidina: puede aumentar las concentraciones plasmáticas de carvedilol. Alcohol: Debe evitarse el consumo de alcohol durante el tratamiento con carvedilol.